LockerPlanck 新斯的明是胆碱酯酶抑制剂,AD是胆碱少DA多类的疾病 那为什么新斯的明不是阿兹海默的治疗药呢🙃 我怀疑和BBB有关,但是在网上也找不到新斯的明的log p,所以脂水分配系数应该去哪里找呢🙃
Ziziphus 查询药物的脂水分配系数,一般查询计算机预测的logP就够了,因为实验测得的logP不太容易检索到。可以通过ChemSpider找到相关化合物的logP计算预测值,现有的脂水分配系数计算机算法对于小分子药物来说基本够用了。 例如这是ChemSpider预测的新斯的明物理化学参数: LockerPlanck @admin
allenlee888 AD的复杂病理 AD不仅是胆碱能神经元减少,还涉及β-淀粉样蛋白沉积、tau蛋白过度磷酸化、神经炎症等多重机制5。新斯的明仅通过抑制外周乙酰胆碱酯酶(AChE)提升乙酰胆碱浓度,无法解决AD的核心病理进程15。 现有AD药物的优势 临床用于AD的胆碱酯酶抑制剂(如多奈哌齐、卡巴拉汀)具有更好的中枢穿透性,能直接作用于脑内AChE,且部分药物(如加兰他敏)还能激动烟碱受体,增强胆碱能信号传导5。这些特性使它们更适合AD治疗。